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创新科学

公司培育了一支多学科交叉融合的创新药物研发团队，核心技术成员拥有二十多年的创新药研究和开发经验，掌握全新一类靶向新药研究和开发的核心技术，具备新药研发的全链条设计和实施能力。产品研发覆盖从早期发现到后期开发的各个环节，包括创新药物的靶点发现与机理验证、化合物分子设计与筛选、临床前研究、转化科学研究、CMC、临床方案设计与执行、新药注册等。

专注自主研发一类创新药

公司以临床价值为导向，针对肿瘤、自身免疫性疾病、代谢性疾病等重大疾病，持续开发临床急需的全球首创药物 (First-in-Class) 和针对未满足临床需求的创新药物。公司已建立了差异化并具备市场竞争力的丰富研发管线，6个自主研发的创新药核心产品已处于临床试验阶段或即将启动临床试验，其中2个产品已进入III期或关键性临床试验阶段，1个产品处于II期临床试验阶段，1个产品处于I期临床试验阶段，1个产品已获得临床试验批件并处于I期临床试验筹备启动中，1个产品已提交I期临床试验申请。此外，公司还有多个创新药处于临床前研究阶段。

创新性突出

BEBT-908 是一种针对 PI3K/HDAC 设计的全球首个 (First-in-Class) 进入关键临床试验的小分子双靶点抑制剂，抗肿瘤疗效显著、安全性好。

BEBT-209 是一种 CDK4 高选择性的 CDK4/6 抑制剂，通过化合物结构设计提高 CDK4 的选择性、降低 CDK6 抑制活性，有望减少因 CDK6 活性抑制而导致的血液系统和免疫抑制毒性，在保障安全性的前提下达到更好的抗肿瘤活性。

BEBT-109 是一种高活性的泛突变型 EGFR 抑制剂，对常见 EGFR 突变和各种稀有突变抑制活性极高，有望在拥挤的 EGFR 赛道上通过靶向20号外显子插入突变和各种稀有突变取得突破。

BEBT-260 是国内首个进入临床试验的细胞周期检查点激酶 Chk1 抑制剂，在药代动力学和安全性方面较国外Ib/II期阶段的同类药物拥有明显优势，有望全球首个上市。

BEBT-305 是全球首个口服治疗银屑病的第二代 HSP90 抑制剂，国外合作伙伴在欧洲开展的Ib临床试验结果已显示其对中重度银屑病治疗安全有效。

BEBT-503 是一种高活性的泛 PPAR 激动剂，对 PPARα、PPARδ 和 PPARγ 三个亚型具有极高且均衡的活性，有望在糖尿病合并非酒精性脂肪性肝炎治疗上取得重大突破。

BEBT-808 是一种非肽类口服小分子 GLP-1R 完全激动剂，与部分激动剂不同，完全激动剂对受体有很高的亲和力和内在活性，可产生最大的效应。拟用于糖尿病和肥胖症治疗。

BEBT-809 是一种 First-in-Class GPR75 信号通路的小分子抑制剂，拟用于肥胖症治疗，市场潜力巨大。

产品布局体现长远发展潜力和竞争力

公司将充分发挥核心管理及研发团队丰富的创新药研发经验优势，从专注抗肿瘤药物研发逐步拓展到诸多未满足临床需求的大病种、大市场药物研发，从专注化学药物研发逐步拓展到化学药与小核酸药研发齐头并举，建立涵盖恶性肿瘤、自身免疫性疾病和代谢性疾病等重大疾病领域的多类别一类创新药管线，不断提升公司在国内外创新药行业的市场地位及竞争力。

知识产权保护着眼全球市场

所有临床和IND申报阶段项目的核心专利都已获得专利授权或已申请发明专利，部分已获得或正在申请获得欧、美、日等多个国家和地区授权。

科学论文

蛋白激酶和HDAC双靶点抑制剂

Fan F, Liu P, Bao R, Chen L, Zhou M, Mo Z, Ma Y, Liu H, Zhou Y, Cai X, Qian C, Liu X. A Dual PI3K/HDAC Inhibitor Induces Immunogenic Ferroptosis to Potentiate Cancer Immune Checkpoint Therapy, Cancer Res. 81:6233-45, 2021.

Qian C, Lai CJ, Bao R, Wang DG, Wang J, Xu GX, Atoyan R, Qu H, Yin L, Samson M, Forrester J, Zifcak B, Ma A, DellaRocca S, Borek M, Zhai HX, Cai X, Vio M. Cancer Network Disruption with a Single Molecule Targeting Histone Deacetylase Epigenatics and PI3K Pathway. Clin Cancer Res. 18: 4104-13, 2012.

Cai X, Qian C. Chapter 14 Discovery of HDAC-Inhibiting Multi-Target Inhibitors. In Designing Multi-Target Drugs. RSC Publishing Editor(s): Morphy J. R, Harris C J. 221-242.

Lai CJ, Bao R, Tao X, Wang J, Atoyan R, Qu H, Wang DG, Yin L, Samson M, Forrester J, Zifcak B, Xu GX, DellaRocca S, Zhai HX, Cai X, Munger WE, Keegan M, Pepicelli CV, Qian C. CUDC-101, a multitargeted inhibitor of histone deacetylase, epidermal growth factor receptor, and human epidermal growth factor receptor 2, exerts potent anticancer activity. Cancer Res. 70:3647-56, 2010.

Cai X, Zhai HX, Wang J, Forrester J, Qu H, Yin L, Lai CJ, Bao R, Qian C. Discovery of 7-(4-(3-ethynylphenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yloxy)-N- hydroxyheptanamide (CUDC-101) as a potent multi-acting HDAC, EGFR, and HER2 inhibitor for the treatment of cancer. J Med Chem. 53:2000-09, 2010.

Chaperone 抑制剂

Bao R, Lai CJ, Wang DG, Qu H, Yin L, Zifcak B, Tao X, Wang J, Atoyan R, Samson M, Forrester J, Xu GX, DellaRocca S, Borek M, Zhai HX, Cai X, Qian C. Targeting heat shock protein 90 with CUDC-305 overcomes erlotinib resistance in non-small cell lung cancer. Mol Cancer Ther. 8:3296-06, 2009.

Bao R, Lai CJ, Qu H, Wang D, Yin L, Zifcak B, Atoyan R, Wang J, Samson M, Forrester J, DellaRocca S, Xu GX, Tao X, Zhai HX, Cai X, Qian C. CUDC-305, a novel synthetic HSP90 inhibitor with unique pharmacologic properties for cancer therapy. Clin Cancer Res. 15:4046-57, 2009.

泛突变型EGFR抑制剂

Fan F, Zhou M, Ye X, Mo Z, Ma Y, Luo L, Liang X, Liu H, Weng W, Lin M, Liu X, Cai X, Qian C. BEBT-109, a pan-mutant-selective EGFR inhibitor with potent antitumor activity in EGFR-mutant non-small cell lung cancer. Transl Oncol 14:100961m 2021.