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创新科学

原创小分子靶向药技术平台


公司技术团队核心成员拥有二十多年的创新药研究和开发经验,掌握全新一类靶向新药研究和开发的核心技术,包括靶点发现、药物化合物设计、分子生物学和细胞生物学分析、药物代谢和体内药代动力学测定、动物模型建立和药效学实验、药物安全性评估、新药临床申报CMC和GLP毒理研究和新药临床开发。

 

专注原创一类创新药研发

 

针对肿瘤、自身免疫性疾病、代谢性疾病和其他重大疾病,自主研发 Ⅰ 类原创新药,以同类第一(First-in-Class)和同类最优(Best-in-Class)为目标,致力于研发先进的药物来治疗临床需求未被满足的重大疾病,造福千百万患者。经过多年的努力拼搏,公司已跻身国内一流创新药企业,未来5-10年有望实现多款 Ⅰ 类新药上市。

 

管线丰富


迄今为止,已建立了包含11个 Ⅰ 类新药的管线,包括临床阶段5个,IND申报阶段5个和临床前研究1个。

 

创新性突出


BEBT-908  是全球首创 Ⅰ 类新药PI3K/HDAC双靶点抑制剂(治疗淋巴瘤验证II期临床试验),抗肿瘤疗效显著、安全性好。

BEBT-109  是全球首个泛EGFR突变酶抑制剂,对常见EGFR突变和各种稀有突变抑制活性极高,可能在拥挤的EGFR赛道上通过靶向外显子20插入突变和各种稀有突变取得突破。

BEBT-305  是全球首个用于治疗银屑病的Chaperon抑制剂,由国外合作伙伴在欧洲开展的Ib临床结果显示其治疗中重度银屑病安全有效。

BEBT-260  是国内首个进入临床试验阶段的细胞周期检查点Chk1抑制剂,在化合物药代动力学和安全性方面相比国外Ib/II期阶段的同类药物拥有明显优势,有望全球首个上市。

BEBT-503  是迄今为止活性最高的泛PPAR激动剂,有望在糖尿病合并NASH治疗上取得重大突破。

 

产品布局体现长远发展潜力和竞争力


目前,进入临床阶段的项目均为抗肿瘤 Ⅰ 类创新药,针对复发难治或无有效治疗的晚期/转移性恶性肿瘤,有望实现关键II期临床后有条件上市。尚处在IND申报和临床前研究阶段的项目布局于抗肿瘤前沿靶点和大市场重大疾病领域,两者齐头并进,着眼于未来长远发展。

 

知识产权保护着眼全球市场


所有临床和IND申报阶段项目核心专利都已获得专利授权或已申请发明专利,部分已获得或正在申请获得欧美日等多个国家和地区授权。


科学论文


蛋白激酶和HDAC双靶点抑制剂

 

Fan F, Liu P,  Bao R,  Chen L, Zhou M, Mo Z, Ma Y, Liu H, Zhou Y, Cai X,  Qian C, Liu X.  A Dual PI3K/HDAC Inhibitor Induces Immunogenic Ferroptosis to Potentiate Cancer Immune Checkpoint Therapy, Cancer Res. (Revised)


Qian C, Lai CJ, Bao R, Wang DG, Wang J, Xu GX, Atoyan R, Qu H, Yin L, Samson M, Forrester J, Zifcak B, Ma A, DellaRocca S, Borek M, Zhai HX, Cai X, Vio M. Cancer Network Disruption with a Single Molecule Targeting Histone Deacetylase Epigenatics and PI3K Pathway. Clin Cancer Res 18: 4104-4113, 2012.


Cai X, Qian C. Chapter 14 Discovery of HDAC-Inhibiting Multi-Target Inhibitors. In  Designing Multi-Target Drugs. RSC Publishing Editor(s): Morphy J. R, Harris C J. 221-242.


Lai CJ, Bao R, Tao X, Wang J, Atoyan R, Qu H, Wang DG, Yin L, Samson M, Forrester J, Zifcak B, Xu GX, DellaRocca S, Zhai HX, Cai X, Munger WE, Keegan M, Pepicelli CV, Qian C. CUDC-101, a multitargeted inhibitor of histone deacetylase, epidermal growth factor receptor, and human epidermal growth factor receptor 2, exerts potent anticancer activity. Cancer Res70:3647-56, 2010.


Cai X, Zhai HX, Wang J, Forrester J, Qu H, Yin L, Lai CJ, Bao R, Qian C. Discovery of 7-(4-(3-ethynylphenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yloxy)-N- hydroxyheptanamide (CUDC-101) as a potent multi-acting HDAC, EGFR, and HER2 inhibitor for the treatment of cancer. J Med Chem. 53:2000-2009, 2010.

 

Chaperone 抑制剂


Bao R, Lai CJ, Wang DG, Qu H, Yin L, Zifcak B, Tao X, Wang J, Atoyan R, Samson M, Forrester J, Xu GX, DellaRocca S, Borek M, Zhai HX, Cai X, Qian C. Targeting heat shock protein 90 with CUDC-305 overcomes erlotinib resistance in non-small cell lung cancer. Mol Cancer Ther. 8:3296-3306, 2009.


Bao R, Lai CJ, Qu H, Wang D, Yin L, Zifcak B, Atoyan R, Wang J, Samson M, Forrester J, DellaRocca S, Xu GX, Tao X, Zhai HX, Cai X, Qian C. CUDC-305, a novel synthetic HSP90 inhibitor with unique pharmacologic properties for cancer therapy. Clin Cancer Res. 15:4046-57, 2009.

 

泛突变型EGFR抑制剂

 

Fan F,  Zhou M, Ye X,  Mo Z, Ma Y,  Luo L, Liang X, Liu H, Weng W, Lin M, Liu X, Cai X, Qian C.  BEBT-109, a pan-mutant-selective EGFR inhibitor with potent antitumor activity in EGFR-mutant non-small cell lung cancer. Transl Oncol 14:100961m 2021.


* 下划线标示为目前在公司工作的研发人员

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