BEBT-109_广州必贝特医药股份有限公司

BEBT-109

BEBT-109 是公司自主研发的一种高活性的泛突变型 EGFR 抑制剂，主要用于治疗 EGFR 突变阳性的非小细胞肺癌。区别于全球首个上市的第三代 EGFR 抑制剂奥希替尼，BEBT-109 通过增加体内最大血药浓度 (C_max)，适当缩短共价结合不可逆 EGFR 抑制剂的半衰期，并克服奥希替尼代谢产物抑制野生型 EGFR 的缺陷，从而提高产品的安全性。临床前及临床研究显示 BEBT-109 不仅对 EGFR 常见突变和 T790M 耐药突变具有高抑制活性，还对 EGFR 20号外显子插入突变等稀有突变具有高抑制活性。目前 BEBT-109 已处于II期临床试验阶段，适应症为 EGFR 20号外显子插入突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌。尽管以奥西替尼为代表的第三代 EGFR TKI 在一线和二线治疗 EGFR 突变的晚期 NSCLC 疗效显著，但患者不可避免地会产生耐药，除了化疗和某些个体的局部疗法，迄今没有其他有效的治疗选择，第三代 EGFR TKI 一线和二线治疗治疗疾病进展是 NSCLC 患者死亡的关键原因，克服 TKI 耐药是一个亟待解决的问题。利用自身项目的药物优势和化合物差异性，公司正在启动的 BEBT-109 联合 BEBT-908 治疗接受过第三代 EGFR 抑制剂治疗后耐药的晚期 NSCLC 临床研究，有望突破 NSCLC 对一线和二线 EGFR TKI 治疗耐药后无有效治疗药物的难题。