BEBT-109

BEBT-109是一种活性极高的泛突变型EGFR抑制剂,可有效抑制TKI敏感突变(Del19,L858R)和TKI耐药突变T790M以及TKI不敏感突变(Exo 20Ins,G719X)EGFR。对野生型EGFR抑制选择性大于1000倍。同时通过改进不可逆EGFR抑制剂药代动力学参数,减少脱靶毒性,使之更加安全有效。在多种EGFR突变肺癌的动物模型可显著抑制肿瘤生长。正在开展的Ib期临床试验早期结果显示BEBT-109治疗外显子20插入和其它稀有突变非小细胞肺癌NSCL安全性高和抗肿瘤药效明显。尽管以奥西替尼为代表的第三代EGFR TKI在一线和二线治疗EGFR突变的晚期NSCLC疗效显著,但患者不可避免地会产生耐药,除了化疗和某些个体的局部疗法,迄今没有其他有效的治疗选择,第三代EGFR TKI一线和二线治疗治疗疾病进展是NSCLC患者死亡的关键原因,克服TKI耐药是一个亟待解决的问题。利用自身项目的药物优势和化合物差异性,公司正在启动的BEBT-109联合BEBT-908治疗接受过第三代EGFR抑制剂治疗后耐药的晚期NSCLC临床研究,有望突破NSCLC对一线和二线EGFR TKI治疗耐药后无有效治疗药物的难题。




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