BEBT-809
BEBT-809是First-in-Class GPR75通路抑制剂。2021年《Science》报道，通过对近65万人进行测序，发现至少有一个G蛋白偶联受体75（GPR75）基因拷贝突变的个体的体重指数（BMI）较低，体重往往比没有突变的个体轻约5.4公斤，肥胖风险降低54%，并显示出糖尿病参数的改善，包括血糖降低。在高脂肪饮食模型中，GPR75基因敲除能抵抗高脂诱导的小鼠体重增加，并改善血糖水平。抑制GPR75信号通路可能为肥胖症提供一种治疗策略。公司从靶点筛选、生物学验证到药物设计和化合物优化，创造性地开发了一系列口服小分子GPR75信号通路抑制剂，并遴选出候选化合物BEBT-809，有望成为First-in-Class GPR75信号通路抑制剂药物。目前已初步完成BEBT-809的作用机制、药代动力学、减肥药效学、早期安全药理学研究以及专利申请，目前处于IND规范试验阶段。
