BEBT-209 是公司自主研发的一种 CDK4 高选择性的 CDK4/6 抑制剂，主要用于治疗晚期乳腺癌。区别于已上市的 CDK4/6 抑制剂，BEBT-209 通过化合物结构设计提高 CDK4 的选择性、降低 CDK6 抑制活性，有望减少因 CDK6 活性抑制而导致的血液系统和免疫抑制毒性，同时通过增加化合物最大吸收和人体暴露量，在保障安全性的前提下达到更好的抗肿瘤活性。BEBT-209 首个推进的适应症为联合氟维司群治疗激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2阴性 (HR+/HER2-) 的晚期乳腺癌，Ib/II期试验结果表明，BEBT-209 药效明显优于全球首个上市的 CDK4/6 抑制剂哌柏西利，且安全性方面显示出更低的血液学副作用。目前，BEBT-209 联合氟维司群二线治疗 HR+/HER2- 晚期乳腺癌III期临床试验已启动受试者入组，预计将于2024年提交 NDA。随着 CDK4/6 抑制剂广泛用于 HR+/HER2- 晚期乳腺癌的一线和二线治疗，超过30%的患者在接受 CDK4/6 抑制剂治疗后的两年内复发，而 CDK4/6 抑制剂和内分泌治疗疾病进展是乳腺癌相关死亡的一个新原因，克服 CDK4/6 抑制剂耐药是一个亟待解决的问题。利用 BEBT-209 治疗晚期乳腺癌安全性高、疗效显著的优势以及 BEBT-908 阻断 CDK4/6 抑制剂耐药机制相关 PI3K 通路和 HDAC 激活的作用，公司正在启动的 BEBT-209 联合 BEBT-908 治疗接受过内分泌治疗和 CDK4/6 治疗后耐药的 HR+/HER2- 晚期乳腺癌临床研究，极有望突破晚期乳腺癌患者对 CDK4/6 抑制剂和内分泌治疗耐药后无有效治疗药物的难题。此外，BEBT-209 联合化疗治疗晚期三阴性乳腺癌的II期临床试验目前正处于启动准备阶段。