必贝特医药治疗乳腺癌一类新药BEBT-209获临床批件
      广州必贝特医药技术有限公司自主研发的治疗乳腺癌一类新药BEBT-209胶囊已获国家药品监督管理局核准签发的《药物临床试验批件》。BEBT-209是必贝特医药研发进入临床试验的第二个抗肿瘤国家一类新药,其化合物发明专利己经在中国和美国等多个国家获得授权。
       BEBT-209是以抑制CDK4活性为主的新型CDK4/6抑制剂。CDK4/6是细胞周期相关的抗肿瘤热门靶点。美国FDA已经批准帕博西尼(Palbociclib),Ribociclib和Abemaciclib三个CDK4/6抑制剂用于激素受体阳性(HR+)/人类表皮生长因子受体2阴性(HER2-)晚期乳腺癌的一线治疗(联合芳香酶抑制剂)和二线治疗(联合激素受体拮抗剂)。尽管CDK4/6抑制剂显著延长乳腺癌患者无进展生存期,但其血液系统毒性比较严重。如帕博西尼所致中性性细胞减少发生率75-83%(其中≥3级 为62-66%),导致感染和发热发生率增加。BEBT-209通过增加CDK4选择性和降低CDK6活性,可能减少CDK6抑制所致血液系统和免疫抑制毒性,使药物更加安全有效。
       据世界卫生组织报道,全球每年新增乳腺癌患者高达120万,2015年全球范围内有约57.1万人死于乳腺癌。我国乳腺癌患者人数占全球的25%左右。乳腺癌患者激素受体阳性占75-80%, 其中ER+/HER-患者高达65-70%。美国辉瑞公司2018年帕博西尼销售额超过40亿美元。